宝丹酮-Equipoise

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Equipoise(宝丹酮)

描述:

宝丹酮是一种可注射的兽类类固醇,具有强烈的合成代谢和中等雄激素的特性。宝丹酮大大延长了药物的活性(十一碳烯酸酯比癸酸酯更长一个碳原子),因此每3或4周只需注射一次。运动员非常喜欢这种药物的平衡的合成代谢和雄激素特性,运动员通常认为它是一种比Deca-Durabolin更强大,雄激素性略高的药物。它通常也比较便宜,并且可以在大多数周期中替代Deca,却不会极大地改变最终结果。宝丹酮也通常认为是能够增加红细胞生成的药物,尽管这是几乎所有合成代谢/雄激素类固醇的特征。

历史:

据报道,Ciba于1949年将其称为合成合成代谢甾类化合物。在二十世纪五十年代至六十年代,该公司开发了几种药物的实验酯,并随后以长效剂的作用发行了宝丹酮。它以品牌名称Parenabol出售,并因其特征被称为肠胃外(可注射)合成代谢剂。 Parenabol在60年代末期和70年代初有一些临床应用,主要是在减重情况下作为保存瘦组织的合成代谢剂,以及为骨质疏松症保留骨量。宝丹酮在人类医疗市场的短暂存在过,然而,在20世纪70年代末之前全球停产。 Squibb凭借在兽医市场上推出这种药剂而闻名,并将以现在最著名的商品名称宝丹酮出售。

在兽医市场上,宝丹酮最常用于马,尽管在许多地区,它也被用于其他动物。它通常对瘦体重,食欲和动物的一般性能具有明显的影响。宝丹酮品牌在Squibb标签下销售,直到1985年,当时Solvay收购了Squibb的美国动物保健业务。宝丹酮之后几年在索尔维标签下出售,直到惠氏终于在1995年收购了索尔维的动物卫生部门。该部门被成立为道奇动物保健公司,之后公司继续在美国和当地某些市场上销售宝丹酮。许多其他通用和品牌形式的宝丹酮现在存在于许多国际药物市场,原因是任何关于宝丹酮的专利都早已过期。

如何提供:

宝丹酮在兽药市场上被广泛使用。组成和剂量可能因国家和制造商而异;大多数产品作为含有油性溶液的多剂量玻璃小瓶供应;通常携带25mg / ml或50mg / ml的类固醇。

结构特点:

宝丹酮是睾丸激素的修饰形式。它通过在碳1和2之间引入双键而不同,这降低了其相对的雌激素性和雄激素性。 它含有在17-β羟基上加入羧酸酯(十一碳烯酸)改性的宝丹酮。酯化类固醇比游离类固醇有更少极性,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯被除去便会得到游离的(活性的)勃地酮。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射。宝丹酮被设计为在注射后几天内提供勃地酮的释放峰值,并维持激素释放约21-28天。

有趣的是,结构化的宝丹酮和大力补(Dianabol)几乎相同。在这种情况下,该化合物使用17-β酯(十一碳烯酸酯)来促进给药,而甲基睾酮可以通过使用17-α烷基来实现。除此之外,分子是相同的。当然,它们在身体上的作用是截然不同的,这表明17-甲基化不仅仅影响了合成代谢/雄激素类固醇的口服功效。

副作用(雌激素):

胆固醇在体内被芳香化为雌二醇(雌激素)。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存量,增加体脂肪和男子乳房发育。宝丹酮被认为是一种轻度的雌激素类固醇。芳香化研究表明,其转化为雌二醇的比例大约是睾酮的一半。宝丹酮导致明显的雌激素副作用的概率略高于诺龙酮,但远低于睾酮。雌激素副作用通常不怎么明显,除非该药物以每周200-400mg的剂量服用。可以使用抗雌激素如柠檬酸克瑞米芬或柠檬酸替莫昔芬来缓解这些副作用。或者可替代地使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(阿那曲唑),但是它相当昂贵,并且可能不利地影响血脂。

副作用(雄激素):

虽然被分类为合成代谢类固醇,但该物质仍然有雄激素副作用,特别是较高剂量时。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

请注意,尽管在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,宝丹酮可以通过5-α还原酶降低至更有效的雄激素(二氢胆碱酯),但其在人体中的亲和力极低。 因此,非那雄胺或度他雄胺不会显著影响胆固醇的相对雄激素活性。

副作用(肝毒性):

宝丹酮不是c-17α烷基化,不具有肝毒性作用。因此出现肝毒性不太可能。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。与合成口服合成代谢类固醇相比,Boldenone对心血管危险因素的影响不怎么大。这可能部分是由于其对肝脏代谢的开放性,使得它对肝脏代谢胆固醇的影响较小。胆固醇对雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

使用(男):

尽管它可以在较长时间内保持活跃,但是为了体质或性能增强目的,至少每周都得注射宝丹酮。最常用的是每周200-400mg(4-8ml,50mg版)的剂量。如果需要,可以进一步分配剂量方案以减少每次注射的体积,如每周施用药物2-3次。还应注意定期改变注射的部位,以避免刺激或感染。

虽然不是快速的大肌肉建造者,但是使用宝丹酮可以提供肌肉质量和强度缓慢而稳定的增益。当使用较长的周期,如持续8周或更长时间时,该药物的积极作用变得更为明显。所获得的肌肉也不会是使用睾丸激素得到的平滑体,而是更加明确和坚实的。由于没有多少水分对肌肉的直径作出贡献,所以在药物停药后,在宝丹酮的周期中获得的尺寸增加仍然可见。

宝丹酮是一种非常通用的药物,并且可以根据所需要的结果与许多其他药物组合。对于质量,它通常与可注射的睾丸酮如庚酸酯或丙二酸盐堆叠。这能在肌肉的大小和力量上产生强大的增益,并且不会出现单独使用睾酮(时较高剂量)相同强度的副作用。在切割阶段期间,当将宝丹酮与不可芳香化的类固醇如醋酸奈索酮或庚酸烯醇异丙醇酯组合时,可以大大改善肌肉的硬度和密度。也可以使用口服的c-17α烷基化试剂,例如氟甲睾酮或stanozolol,但会呈现一定程度的肝毒性。对于一些人来说,该化合物相关的雌激素积累量也足以将其用于体重增长周期。

使用(妇女):

当用于体质或性能增强目的时,妇女服用的剂量要比男性低,通常每周50-75mg。妇女应谨慎使用这种缓慢作用的制剂,否则会出现血液水平难以控制并缓慢下降的症状。

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